Farmacóforo
Actualmente la química medicinal se encuentra en una fase revolucionaria. Los rápidos avances de las ciencias biológicas han originado un conocimiento más profundo de las funciones celulares a nivel molecular.
Como resultado de estos conocimientos el principal objetivo de cualquier proyecto en química farmacéutica es determinar cual será el objetivo biológico a alcanzar y construir una molécula que con el interactúe.
Farmacóforo en términos de química farmacéutica, es la región de la molécula de un enlazante que está íntimamente ligado a su receptor. El conocimiento de esta región posibilita el planeamiento de fármacos sintéticos.
La comprensión de la estructura y función del objetivo biológico a ser alcanzado, así como, del mecanismo por el cual interactúa con los fármacos potenciales es crucial para el desarrollo de estos.
Los diferentes pasos en el descubrimiento de nuevos fármacos, su concepción y desarrollo, comprenden:
a) Descubrimiento de una cabeza de serie o prototipo
b) Concepción del fármaco
c) Desarrollo del fármaco
El descubrimiento de una cabeza de serie
Dentro de este tema, deberemos tener en consideración:
1 – La elección de la enfermedad a tratar
2 – Elegir un fármaco objetivo
3 – Identificación del bioensayo
4 – Encontrar un compuesto cabeza de serie o “leader”
5 – Aislar o purificar el “leader” en el caso que sea necesario
6 – Determinar la estructura del leader, en caso que sea necesario
Concepción del Fármaco
La concepción de un fármaco depende de:
1 – Identificación de las relaciones estructura – actividad (SAR)
2 – Identificación del farmacóforo
3 – Determinación de la farmacodinámica de las interacciones entre los objetivos
4 – Determinación de las propiedades fármaco-cinéticas
Desarrollo del fármaco
Para desarrollarse los fármacos que se descubren tenemos de:
1 – Patentar el fármaco
2 – Determinar el metabolismo, toxicología, formulación, test de estabilidad, estudios farmacológicos y otros.
3 – Concepción de un proceso de manufactura
4 – Efectuar ensayos clínicos
5 – Registrar y colocar en el mercado el fármaco